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工业上合成 (1S,2R)-2 - 氨基 - 1,2 - 二苯基乙醇,核心是不对称催化还原或手性诱导,适配取代类似物合成,具体路线如下:
一、主流工业合成路线
不对称还原法(首选):以苯甲酰基甲醛和苯胺为原料,用手性催化剂(如 Rh-DIPAMP)催化不对称还原亚胺中间体,一步构建手性中心,产物光学纯度高(ee 值 > 95%),适合规模化生产。
手性诱导法:用天然手性源(如 L - 酒石酸)作为诱导剂,通过缩合、还原、氨解反应序列,定向生成目标构型产物,成本较低,但步骤略多。
二、取代类似物合成适配性
苯基取代类似物可直接替换对应取代苯原料(如对甲基苯甲酰基甲醛、间氯苯胺),沿用上述路线。优先选不对称还原法,通过调整手性催化剂配体,可维持高光学纯度,工业兼容性强。
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