本文聚焦骨关节炎缺乏有效疾病修饰疗法的问题，以Nav1.7（软骨细胞代谢和疼痛的双重调控因子）为治疗靶点，研究了拉科酰胺作为疾病修饰候选药物的潜力，系统评估了拉科酰胺及其他两种钠通道抑制剂的治疗效果，开发了基于胶原蛋白II的热响应水凝胶用于药物持续关节内递送，明确了拉科酰胺通过调控HSP70和midkine分泌发挥合成代谢促进与抗分解代谢作用，同时缓解疼痛，水凝胶递送系统可延长药物关节滞留时间、增强治疗耐久性，相关研究发表于《Bioactive Materials》期刊，为骨关节炎的疾病修饰治疗提供了新的实验依据。

创新点

01

靶点与药物筛选创新

聚焦Nav1.7这一软骨细胞代谢和疼痛的双重调控靶点，筛选出更具优势的钠通道抑制剂拉科酰胺，明确其对软骨细胞合成代谢的促进作用和分解代谢的抑制作用，为骨关节炎治疗提供了更优的候选药物。

02

递送系统构建创新

构建基于胶原蛋白II的热响应水凝胶递送系统，实现拉科酰胺的持续关节内递送，有效解决常规给药方式的局限性，显著增强治疗的稳定性和持续性。

图文导图

材料开发

材料 / material

基于胶原蛋白II构建的热响应水凝胶，结合相关组分形成具有温敏特性的递送载体；

功能 / Function

该水凝胶在室温下呈流动溶胶状态，便于关节内注射，进入体内后可快速转变为凝胶状态，实现拉科酰胺的持续释放，延长药物在关节内的滞留时间，提升药物作用的耐久性，同时具备良好的生物相容性，适配关节内微环境。

思路延伸

递送系统优化：进一步优化胶原蛋白II水凝胶的组成与结构，提升其药物负载能力和缓释性能，增强载体与关节内微环境的适配性，进一步提升药物递送效率。

分子机制探究：深入探究拉科酰胺调控HSP70和midkine分泌的具体分子机制，明确其与Nav1.7靶点的相互作用关系，完善药物作用的理论基础。

模型适用性拓展：拓展研究该递送系统在不同骨关节炎模型中的适用性，验证其治疗效果的普适性，为后续相关研究和应用提供更全面的实验支撑。

原文来源

期刊名称：Bioactive Materials

发布日期：2026-02-26

DOI：10.1016/j.bioactmat.2026.02.045；④ 研发团队：Chaopeng He, Guiwu Huang, Lida Moradi, Jingwei Bi, Xinyu Yang, Xin Liu, Xudong Cui, Arya Varthi, Daniel H. Wiznia, Stephen G. Waxman, Wenyu Fu, Chuan-Ju Liu。